手握全球首个PCSK9抗体的安进公司一直在积极开展心血管疾病药物的研发。5月18日，安进在这一领域又取得了一项新成果。来自安进亚洲研发中心的科学家们全球首次解析了最热门的心血管疾病药物新靶点之一APJ受体的三维结构。这一发现为心血管疾病新药设计和先导物优化提供了非常有价值的理论基础。
心血管疾病（CVD）是人类健康的最大威胁和第一大死亡原因。国内CVD患病率处于持续上升阶段。据估计，全国现有CVD患者2.9亿人[1]，其中，脑卒中万、冠心病万、心衰万、肺心病万、风心病万、先心病万。然而，尽管如此，用于治疗心血管疾病的新药研发却长期滞后，部分原因是由于缺乏新的有效靶点。
1首次解析APJ受体三维结构5月18日，在线发表于Cell子刊《结构》杂志上题为“Structuralbasisforapelincontrolofthehumanapelinreceptor”的研究中，来自安进亚洲研发中心的科学家们全球首次解析了近年来最热门的心血管疾病药物新靶点之一APJ受体的三维结构。此项由安进亚洲研发中心和上海科技大学合作完成的研究为心血管疾病新药设计和先导物优化提供了非常有价值的理论基础。
APJ受体属于跨膜蛋白G-蛋白偶联受体（GPCR）家族中的一员，于年由加拿大科学家克隆发现[2]；年，日本科学家发现并鉴定出APJ受体的第一组天然多肽配体[3]；年，新加坡团队发现了其第二组多肽天然配体[4]。
从年被发现，到此次三维结构被解析出来，这一过程经历了20年多年的时间。安进全球研发副总裁、亚洲研发中心负责人张明强博士告诉生物探索，三维结构解析关键的技术难点在于受体的稳定性。像许多膜蛋白一样，GPCR一旦被纯化，游离于细胞膜，就会变型变性，因此，需要系统的蛋白质工程将其稳定，同时，需要具有极高亲和力的配体将其固定于相关的构象。
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